与HDACs 4, 6, 8, 和 10相比，Entinostat (MS-275)强抑制HDAC1 和HDAC3，IC50分别为0.51 μM 和1.7 μM。Phase 1/2。
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Ispinesib (SB-715992)是有效的，特异性的，可逆kinesin spindle protein (KSP)（纺锤体驱动蛋白）抑制剂，Kiapp为1.7 nM,对 CENP-E, RabK6, MCAK, MKLP1, KHC 和 Kif1A没有抑制作用。Phase 1/2。
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MK-2866 (GTx-024)是selective androgen receptor modulator (SARM)（选择性雄激素受体调节剂） ， Ki为3.8 nM, 作用于合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3。
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ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，且特异性结合到元件结合蛋白（CBP），IC50为3 μM, 但不是相关的转录共激活因子p300。
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PD184352 (CI-1040)是ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，IC50为17 nM, 作用于MEK1/2 比作用于MEK5选择性高100倍。Phase 2。
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有效的，选择性EZH2抑制剂，Ki为2.5 nM,比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4,500多倍。
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一种喹诺酮类抗生素,具有广谱有效的抗菌活性，MIC90为0.024-6 μM。Phase 4。
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Optovin是一个可逆的光活化的 TRPA1活化剂，CAS#348575-88-2。
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Neratinib (HKI-272)是高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和 Src,对Akt,CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf 和 c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。
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核酸RNA的4个碱基之一，用于药物输送。
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